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碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活性最強的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素，因其具有對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定以及毒性低等特點，已經(jīng)成為治療嚴(yán)重細(xì)菌感染最主要的抗菌藥物之一。其結(jié)構(gòu)與青霉素類的青霉環(huán)相似，不同之處在于噻唑環(huán)上的硫原子為碳所替代，且C2與C3之間存在不飽和雙鍵;另外，其6位羥乙基側(cè)鏈為反式構(gòu)象。研究證明，正是這個構(gòu)型特殊的基團，使該類化合物與通常青霉烯的順式構(gòu)象顯著不同，具有超廣譜的、極強的抗菌活性，以及對β-內(nèi)酰胺酶高度的穩(wěn)定性。

碳青霉烯類抗生素的作用是什么?

碳青霉烯類抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白，從而阻礙細(xì)胞壁粘肽合成，使細(xì)菌胞壁缺損，菌體膨脹致使細(xì)菌胞漿滲透壓改變和細(xì)胞溶解而殺滅細(xì)菌。哺乳動物無細(xì)胞壁，不受此類藥物的影響，因而本類藥具有對細(xì)菌的選擇性殺菌作用，對宿主毒性小。近十多年來已證實細(xì)菌胞漿膜上特殊蛋白PBPs是此藥的作用靶位，比如亞胺培南與PBP的結(jié)合，尤其是PBP2的親和力很強，阻礙細(xì)胞壁的合成，可使細(xì)菌迅速腫脹、溶解，而且其作用很少受接種菌量(PH5.5～8.5)的影響。美羅培南能迅速滲透入腸桿菌科和銅綠假單孢菌靶位，主要是與PBP2和PBP3緊密結(jié)合。帕尼培南對金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3，對大腸桿菌、粘質(zhì)沙霉菌和銅綠假單孢菌作用靶位為PBP2。

碳青霉烯類抗生素藥理性能是什么?

抗菌活性 碳青霉烯抗生素為迄今抗菌譜最廣、抗菌活性甚強的一類抗生素，其對多種β?內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對頭孢菌素耐藥菌仍可發(fā)揮優(yōu)良抗菌作用。細(xì)菌對該類藥物不存在交叉耐藥性，因而對革蘭氏陽性菌、陰性菌及厭氧菌都有強大的抗菌活性。

帕尼培南對革蘭氏陽性菌的抗菌活性與亞胺培南相仿或略強，而美羅培南對革蘭氏陽性菌效力較差;美羅培南抗陰性菌活性最強，其抗陰性菌的活性是亞胺培南的2～16倍;對銅綠假單孢菌活性也以美羅培南為最強，是亞胺培南的4倍。采用瓊脂二倍稀釋法對412株臨床分離的致病菌測定美羅培南等藥物的抗菌活性。結(jié)果顯示：美羅培南對多種革蘭氏陰性菌有較強的抗菌活性，強于亞胺培南、頭孢吡肟、頭孢他啶、環(huán)丙沙星、奈替沙星;對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬、沙門菌屬、檸檬算菌屬、變形菌屬、沙雷菌屬的MIC90≤0.08～0.25ug/ml，是亞胺培南MIC90的1/4～1/16;對陰溝腸桿菌、不動桿菌屬的抗菌活性與亞胺培南相當(dāng)，MIC90為0.25～0.5ug/ml;對嗜血流感菌MIC90為0.125ug/ml，是亞胺培南MIC90的1/16，是頭孢吡肟MIC90的1/4，對革蘭氏陽性菌的作用差于亞胺培南，但優(yōu)于其他4種抗生素。